環(huán)孢菌素詳情
主要的作用是降低T細(xì)胞的活性及T細(xì)胞所產(chǎn)生的免疫反應(yīng)。
能與淋巴球(尤其是T細(xì)胞)細(xì)胞質(zhì)中的蛋白質(zhì)——親環(huán)蛋白(cyclophilin)結(jié)合。包含與親環(huán)蛋白的結(jié)合蛋白會抑 制鈣調(diào)磷酸酶(在正常情況下,會活化白細(xì)胞介素2(interleukin 2,IL-2)的轉(zhuǎn)錄)?;罨疶細(xì)胞受體會增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,經(jīng)由鈣調(diào)蛋白將鈣調(diào)磷酸酶去活化,接著去活化進(jìn)一步將活化T細(xì)胞核因子(nuclear factor of activated T-cells,NFATc)去磷酸化,它便會進(jìn)入T細(xì)胞的細(xì)胞核促使IL-2及相關(guān)細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄。與親環(huán)蛋白相結(jié)合后,能抑 制NFATc的去磷酸化;此外,還會抑 制淋巴因子的生成及白細(xì)胞介素的釋放。
會阻止線粒體膜通透性轉(zhuǎn)換孔(mitochondrial permeability transition pore,MPTP)的開啟,而抑 制了(是一種促使細(xì)胞死亡因子) 的釋放。雖然這個機(jī)轉(zhuǎn)沒有被拿來做臨床用途,但對于細(xì)胞凋零的研究有著重大影響。